Történelem:

A kokacserje (Erythyoxylon coca) leveleit évszázadok óta rágják a dél-amerikai indiánok stimuláló és étvágycsökkentő hatása miatt. Az inkák a koka leveleit vallási ceremóniák, házasságkötések, temetések, illetve az ifjak beavatási szertartásai alkalmával fogyasztották. Papjaik állami ültetvényeken termesztették a növényt, és mindenkinek megtiltották a rituálékon kívüli használatát. Amikor a spanyolok meghódították a kontinenst, II. Fülöp rendelkezésére mindenki számára hozzáférhetővé tették a növényt, mert azt tapasztalták, hogy nélküle az indiánok nem dolgoznak elég hatékonyan. Mint azt egy spanyol tisztviselő megjegyezte: "Koka nélkül Peru nem is létezne."

Wohler és Niemann 1844 és 1862 között különítették el a kokacserje leveleinek aktív hatóanyagát, a kokaint. A kokacserje levelei kb. 0.5-1% kokaint tartalmaznak, amelyet közvetlenül a termesztés helyén kell kivonni a növényből, mert a levelek a szállítás során könnyen elveszítik drogtartalmukat. A szer felfedezését követően hamar népszerűvé vált, piacra kerültek az első kokaint tartalmazó italok: a Vin Mariani (amelynek XVIII. Leó pápa és III. Vilmos is lelkes fogyasztója volt), illetve 1886-ban a Coca Cola (amely egészen 1903-ig tartalmazott kokaint). Számos híres ember használta a szert, köztük Arthur Conan Doyle, Alexandre Dumas, Jules Verne, Thomas Edison vagy R. L. Stevenson (akiről úgy tartják, a kokain hatása alatt volt képes három nap alatt megírni "Dr. Jekyll és Mr. Hyde" cimű regényét).

1878-ban W. H. Bentley propagálni kezdte a kokaint, mint az ópium-, morfium- és alkoholfüggőség lehetséges ellenszerét. Freudnak 1884-ben jelent meg a kokainról szóló könyve "Über Koka" címmel, ő többek között depresszió ellen, illetve a morfinfüggőség kezelésére javasolta a szert. Egyik tanítványa, Koller ugyanebben az évben a kokain kiváló helyi érzéstelenítő hatásáról számolt be. A Parke Davis cég nagyban árusította a szert cigarettákban, alkoholtartalmú italokban ("Coca Cordial"), spraykben és tablettákban.

A drog népszerűségén az első foltok 1885 és 1890 között estek, ebben az időben több, mint 400 cikk jelent meg az egészségügyi sajtóban a drog hatásának tulajdonított pszichikai és fiziológiai rendellenességekről.

Az amerikai sajtóban a XX. század elején enyhén rasszista beállítottságú; szenzációs cikkek jelentek meg arról, hogy a "bekokózott" négerek milyen nagy veszélyt jelentenek a társadalomra: a drog hatása alatt gátlástalanul ölnek, védtelen nőket erőszakolnak meg, és a drog annyira megnöveli erejüket, hogy "még a rendőrség fegyverei sem fognak rajtuk”. A nagy felhajtást követően az USA-ban betiltották a szert. A tilalom ellenére Nyugaton a kokain használóinak száma folyamatosam nő (ez a növekedés az 1980-as évek első felében felgyorsult, valószínűleg az amfetaminszármazékokkal szembeni keményebb fellépés, illetve a CIA kolumbiai kokaincsempészetben való részvétele miatt). A drog a heroinhoz képest jóval nagyobb felhasználói körrel rendelkezik, fogyasztói között megtalálhatóak üzletemberek, ügyvédek, menedzserek, művészek, zenészek és más, egyébként tisztességes polgárok is.

Fogyasztás:

A kokain felszippantható az orrba (ez a leggyakoribb fogyasztási mód), adagolható injekcióban, illetve hevítéssel elpárologtatott szabad formája (freebase, crack) be is lélegezhető. A felszippantás során a kokain az orr, illetve a torok nyálkahártyáin keresztül jut be a véráramba. A szokásos dózisok felszippantás esetén 10-150 mg, intravénás adagolásnál 50-500mg. A halálos dózis 1200 mg körül van. (mg=milligramm)

Crack:

Az utcán a kokainhoz rendszerint kokain-hidroklorid por, illetve crack kokain formájában lehet hozzájutni. A kokain-hidroklorid rendkívül stabil, és ha felmelegítik, inaktív anyagokra bomlik le, ezért így nem is lehet elszívni. Erre találták ki a cracket. Készítésének módja: a kokain-hidrokloridot szódabikarbonát (vagy ammónia) társaságában felmelegítik: Az így keletkező keverék a crack, amelyben a kokain szabad, illékony bázis (freebase) formájában van jelen. Ez a forma már elszívható. A crack onnan kapta a nevét, hogy a benne maradt szódabikarbóna melegítéskor zörgő, pattogó hangot ad.

Fiziológiai hatások:

Biokémiailag a kokain az amfetaminszármazékokhoz hasonlóan működik: megakadályozza az agyban a noradrenalin, a dopamin (és külön specialitásként a szerotonin) újrafelvételét, így ezek folyamatosan ingerlik a nekik megfelelő receptorokat, stimuláló, élénkítő hatást váltva ki. A szív- és érrendszer adrenerg receptorait stimuláló hatása miatt emelkedik a vérnyomás és gyorsul a szívverés. Egy adag kokain hatásának időtartama maximum egy óra. A szer hatásának intenzitása nagyban függ attól, milyen gyorsan emelkedik a szervezetben a drog koncentrációja. Ennek következtében a freebase, illetve a crack elszívása jóval nagyobb erősségű (egyesek szerint minőségileg különböző) hatást vált ki, mint a kokain-hidroklorid felszippantása. Terhes nőknél a kokain koraszülést, illetve magzatkárosodást okozhat.

Pszichikai hatások:

A kokain leggyakrabban említett pszichés hatásai: a hangulat jelentős javulása, megnövekedett teljesítmény, a fáradtság és az étvágy eltűnése, a szexuális vágy fokozódása. Nagyobb mennyiségű kokain elfogyasztása esetén felléphet szorongás, az adott helyzetben indokolatlanul agresszív viselkedés, álmatlanság, verejtékezés, impotencia, a végtagok elnehezülése, illetve egyfajta másnaposság érzése is (a "nagyobb mennyiség" személyenként változik, egyesek szervezete naponta több. grammot is tolerál, mások esetében már negyed grammnál fellépnek a negatív reakciók). A szer idült fogyasztóinál idővel erősen paranoid viselkedés alakulhat ki.

Veszélyei:

 A kokain okozhat szívritmuszavarokat, koszorúér-elégtelenséget, agyi érszűkületét, és epilepsziához hasonló görcsöket is. Hosszú távú, rendszeres használata esetén számottevően csökken a szexuális érdeklődés, impotencia is kialakulhat. A feketepiacon beszerezhető kokaint rendszerint hígítják, és a hígításhoz felhasznált anyagok (pl. amfetaminszármazékok) kellemetlen mellékhatásokat válthatnak ki. A túladagolás veszélye alacsony, figyelembe véve a drog fogyasztói által hagyományosan használt dózisok és a halálos dózis közti eltérést. Az orrba való gyakori felszippantás szétroncsolhatja az orr nyálkahártyáját. A crack és a freebase hosszan tartó, rendszeres szívása komoly tüdőkárosodással és más légúti megbetegedésekkel járhat.

Tolerancia, függőség:

Sokáig úgy tartották, hogy a kokain egyáltalán nem épít ki toleranciát. Újabb eredmények szerint azonban a kokain egyes hatásaival szemben, ha kis mértékben is, de kiépülhet a tolerancia. Fizikai függőség nem alakul ki, nem elhanyagolható viszont a pszichikai függőség veszélye. Bár a kokaint sokan veszélyes, káros és addiktív drogként tartják számon, a tapasztalat azt mutatja, hogy sok fogyasztója gond nélkül képes összeegyeztetni a drog használatát mindennapi életével és nem válik a szer "rabjává". Sokszor hallani arról, hogy a crack azonnali, roppant erős függőséget okoz, és nehezebb leszokni róla, mint a heroinról. Ez az elmélet elég gyenge lábakon áll, figyelembe véve; hogy a kokain, a freebase és a crack végső soron ugyanannak az anyagnak (kokain) a három változata, és lényegében csak a fogyasztás módjában van közöttük eltérés. Egyesek szerint a cracknél éppen a fogyasztás módja okoz jelentős és könnyen kiépülő – pszichikai – függőséget, a crack hatása ugyanis – az elszívás miatt – jóval gyorsabban és intenzívebben "üt be", mint a kokain-hidrokloridé, és ez erősebb vágyódást kelthet az újabb adag (ok) után.